• Tunicamycin 衣霉素（N-連接糖基化抑制劑）

• — 糖蛋白合成和細(xì)胞周期研究核苷抗生素

搜索關(guān)鍵詞：Tunicamycin衣霉素；鏈霉菌屬Streptomyces lysosuperficus；GlcNAc-PT, GPT活性抑制；N-連接糖基化抑制；競(jìng)爭(zhēng)性細(xì)胞周期抑制劑；CAS：11089-65-9

N-連接糖基化（N-linked glycosylation）是高度調(diào)節(jié)的蛋白翻譯后修飾過(guò)程，參與蛋白折疊和構(gòu)象化，蛋白低聚化，蛋白分選，細(xì)胞-細(xì)胞間相互作用，以及靶向運(yùn)輸?shù)鞍椎絹喖?xì)胞或者細(xì)胞外等活動(dòng)。N-連接糖基化zui先在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上將碳水化合物基團(tuán)轉(zhuǎn)移到特定氨基酸共有序列的一個(gè)天冬酰胺殘基上，然后在高爾基體上深度處理，zui終將成熟的糖蛋白通過(guò)分泌系統(tǒng)運(yùn)輸?shù)郊?xì)胞質(zhì)膜。

作用機(jī)制：

衣霉素——糖蛋白合成研究常用抗生素，可高效抑制N-連接糖基化過(guò)程，通過(guò)抑制N-乙酰葡萄糖胺-1-磷酸轉(zhuǎn)運(yùn)到多萜醇單磷酸上來(lái)阻斷蛋白N-糖苷連接形成（糖蛋白合成的*步），進(jìn)而誘導(dǎo)蛋白去折疊。

基本介紹：

Tunicamycin 衣霉素 抗生素（Tunicamycin，CAS：11089-65-9），分離自鏈霉菌屬（Streptomyces lysosuperficus）的代謝產(chǎn)物，由四種異構(gòu)體A，B，C，D組成的混合物，普遍用于各種生物體系內(nèi)的糖蛋白合成研究。Tunicamycin 衣霉素 抗生素是一種核苷抗生素，體外可有效抵制革蘭氏陽(yáng)性菌（G⁺），真菌，酵母菌和病毒的生長(zhǎng)與繁殖。能抑制N-乙酰基-1-磷酸轉(zhuǎn)移酶（GlcNAc phosphotransferase, GPT）活性，以及防止糖蛋白合成中的N-糖苷連接形成。在多萜醇連接的糖蛋白合成中衣霉素抑制糖基轉(zhuǎn)移到多萜醇上。衣霉素還能劑量依賴性的抑制DNA合成（此特性可能與糖蛋白結(jié)構(gòu)改變有關(guān)），因而影響胸苷轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入細(xì)胞。衣霉素能抑制細(xì)胞周期的S期，誘使細(xì)胞周期停滯在G₁晚期。文獻(xiàn)報(bào)道，衣霉素能阻止大鼠視網(wǎng)膜原代細(xì)胞的細(xì)胞周期進(jìn)程，且以劑量依賴方式抑制雞或小鼠成纖維細(xì)胞內(nèi)脂質(zhì)介導(dǎo)的蛋白糖基化。衣霉素能抑制蛋白質(zhì)棕櫚酰化，并且誘導(dǎo)自吞噬發(fā)生。

基本特性：

1. CAS NO：11089-65-9

2. 分子式/分子量：為四種異構(gòu)體A，B，C，D的混合物，具體信息如下，

異構(gòu)體A, n=8, C₃₇H₆₀N₄O₁₆, 816.90g/mol

異構(gòu)體B, n=9, C₃₈H₆₂N₄O₁₆, 830.93g/mol

異構(gòu)體C, n=10, C₃₉H₆₄N₄O₁₆, 844.95g/mol

異構(gòu)體D, n=11, C₄₀H₆₆N₄O₁₆, 858.99g/mol

3）   純度：≥95%（異構(gòu)體混合物）

4）   外觀：白色至淺黃色或黃褐色粉末

5）   溶解性：溶于DMSO和DMF（20mg/ml）、堿溶液、熱甲醇

6）   化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

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